Metilfenidat

Metilfenidat (MPH) (ticari isimleri: Concerta, Methylin, Ritalin, Equasym XL, Quillivant XR, Medikinet Retard) fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır. Metilfenidat 50 yılı aşkın süredir çalışılmakta ve araştırılmaktadır, DEHB tedavisinde oldukça iyi bir tesir ve güvenlik kaydı bulunmaktadır. Orijinal patenti CIBA'ya aittir fakat şu anda Novartis bu patente sahiptir. İlk olarak U.S. Food and Drug Administration (FDA) tarafından 1955 yılında hiperaktivite tedavisi için lisanslandırılmıştır. 1960'ların başlarında reçetelendirilmeye başlanan ilaç 1990'larda DEHB tanısının çok daha geniş çevrelerce kabul edilmesiyle aşırı miktarda reçetelendirilmiştir.

Metilfenidat
Sistematik (IUPAC) adı
methyl alpha-phenyl-2-piperidineacetate
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	113-45-1
ATC kodu	N06BA04, ...
PubChem	4158
DrugBank	APRD00657
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C14H19NO2
Moleküler ağırlık	233.31 g/mol g/mol
Fiziksel özellikler
Ergime noktası	74 °C (165 °F) °C
Kaynama noktası	136 °C (277 °F) °C
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım	%11-52
Proteine bağlanma	%30
Metabolizma	Karaciğer
Yarılanma ömrü	2-4 saat
Atılma	İdrar
Tedavi bilgileri
Uygulama yolu	Oral, Transdermal, IV, Nasal

DEHB ve diğer benzer durumlar, öz-düzenleme fonksiyonlarından (örn. inhibisyon, motivasyon ve hafıza) sorumlu olan prefrontal korteks başta olmak üzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarının az çalışmasıyla alakalıdır. Metilfenidat'ın hareket mekanizması öncelikle dopamin geri alınım inhibitörü olarak katekolamin geri alınımını inhibe etmeyi içerir. Metilfenidat dopamin taşıyıcıları, norepinefrin taşıyıcıları engelleyerek sinaptik boşlukta bu maddelerin miktarının artmasını sağlar.

Bunlara ek olarak kanser-ilişkili yorgunlukta da kullanılabilir.

MPH bir merkezi sinir sistemi uyarıcısı olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental aktivite üzerinedir.