Adapalen

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

Adapalen
Sistematik (IUPAC) adı
6-[3-(1-adamantil)-4-metoksi-fenil] naftalin-2-karboksilik asit
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 106685-40-9
ATC kodu D10AD03
PubChem 60164
DrugBank DB00210
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C28H28O3
Moleküler ağırlık 412.52 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım Çok düşük
Atılma Safra
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - C
Avustralya - D
Yasal durum Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK)
Uygulama yolu Topikal

Tıbbi kullanımı

Akne tedavisi ve kırışıklıkları azaltmak için kullanılır.[1]

Yan etkileri

İlacı kullanmanın ilk 2-4 haftasında, sıcaklık ve batma hissinin yanı sıra ciltte kızarıklık ve kuruluk hissi (kullananların 1%-10%'u)[2] yaşanmaktadır.[3] Bu etkiler genellikle zamanla azalır.[3] Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelişir.[3]

Gebelikte kullanımı

Hamilelik sırasında kremin bebekte soruna neden olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu kullanım iyi araştırılmamıştır.[1]

İlaç Etkileşimleri

Adapalenin, topikal klindamisin etkinliğini arttırdığı gösterilmiştir, ancak olumsuz etkileri de arttırmıştır.[4] Klindamisin uygulanmasından 3-5 dakika önce adapalen jelin deriye uygulanması, klindamisinin deriye nüfuzunu arttırır, bu da tedavinin genel etkinliğini tek başına klindamisin kullanımına kıyasla arttırabilir.[5]

Farmakoloji

Tretinoinden (Retin-A) farklı olarak, adapalenin daha kararlı kimyasal yapısı nedeniyle benzoil peroksit ile aynı anda uygulandığında etkinliğini koruduğu gösterilmiştir.[6]

Farmakokinetik

Adapalenin deriden emilimi düşüktür. Beş gün boyunca günde bir kez 1000 cm² deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen altı akne hastasıyla yapılan bir çalışmada, hastaların kan plazmasında ölçülebilir miktarda bulunmamıştır veya 0.35 ng/mL'den daha az bir miktar tespit edilmiştir.[7]

Farmakodinamik

Tretinoinden farklı olarak, adapalen keratinosit farklılaşmasını inhibe eder. Keratinosit farklılaşması ve proliferasyonunun bu inhibisyonu, adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur. Hem peeling hem de anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Bir in vivo çalışmada, adapalenin komedo oluşumunu azaltma kabiliyeti, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında komedo sayımlarında %50-60 azalma ile gösterilmiştir.[8]

Tarihçe

Adapalene, Galderma Laboratories, Fransa'nın bir araştırma ürünüdür.[9] Adapalen, akne tedavisinde kullanılmak üzere 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.[10]

Mevcut formları
Adapalen tüp jel

Amerika Birleşik Devletleri'nde, adapalen üç preparasyonda Differin markası altında mevcuttur:% 0.1 krem,% 0.1 jel ve% 0.3 jel.[11] Ayrıca Epiduo markası altında benzoil peroksit ile kombine edilmiş hali mevcuttur.[12] Avrupa'da sadece %0,1 krem ve %0,1 jel mevcuttur. Adapalen şu anda Galderma tarafından bazı ülkelerde Differin ve Hindistan'da Adaferin ticari markaları altında pazarlanmaktadır.[13] Ağırlıkça %0.1m/m jel formu da mevcuttur.

8 Temmuz 2016 itibarıyla Galderma, Differin Gel için ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) (adapalen jel % 0.1) akne için reçetesiz bir tedavi olarak onay almıştır.[1]

Ayrıca Proactiv firması % 0.1 Proactiv MD Adapalene markası altında %0.1 adapalen jel satmaktadır.

Kaynakça
  1. "FDA approves Differin Gel 0.1% for over-the-counter use to treat acne". 8 Temmuz 2016. 24 Nisan 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2016.
  2. "Differin". Swedish Drug Formulary. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017.
  3. "Adapalene Gel". WebMD. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017.
  4. Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl). ss. S211-7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. PMID 12963897.
  5. Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5). ss. 326-9. doi:10.4103/0378-6323.34010. PMID 17921613.
  6. Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (Ekim 1998). "Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation". Br J Dermatol. Cilt 139 Suppl 52. ss. 8-11. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x. PMID 9990414.
  7. "DIFFERIN® (adapalene) Cream, 0.1% Label" (PDF). FDA. 25 Mayıs 2000. 16 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Ekim 2011.
  8. Czernielewski J, Michel S, Bouclier M, Baker M, Hensby C (Aralık 2001). "Adapalene biochemistry and the evolution of a new topical retinoid for treatment of acne". J Eur Acad Dermatol Venereol. 15 (s3). ss. 5-12. doi:10.1046/j.0926-9959.2001.00006.x. PMID 11843234.
  9. US Patent 4717720A, Shroot B, Eustache J, Bernardon J-M, "Benzonaphthalene derivatives and compositions", published 1988-01-05, issued 1988-01-05, assigned to Galderma Research and Development SNC
  10. "FDA approval of DIFFERIN® (adapalene) Solution, 0.1%". FDA. 31 Mayıs 1996. 28 Haziran 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017.
  11. "About Differin". 9 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018.
  12. "EPIDUO® (adapalene and benzoyl peroxide) Gel 0.1%/2.5% Approval Letter" (PDF). FDA. 8 Aralık 2008. 28 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017.
  13. http://www.drugsupdate.com/brand/generic/Adapalene/7099/none/2
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.