Dapsone
Dapsone (DDS veya 4,4'-diaminodifenil sulfon veya dapson(e) veya disulon(e))(okunuşu: dapson, disulon) 1940 yılında leprada etkinliği saptanan bu ilaç bugün de hastalığın tedavisinde başta gelmektedir. Eskiden tek ilaç olarak ve küçük dozlarda başlanan ve giderek dozu arttırılan ilaca karşı son yıllarda direnç oluştuğu kanıtlandığından bugün tam doz olarak günde 100 mg ve aralıksız tedavi öngörülmektedir. Reaksiyonlarda kesilmesi yanlıştır.
| Dapsone | |
|---|---|
 | |
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 4-(4-aminobenzen)sulfonil anilin | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 80-08-0 |
| ATC kodu | D10AX05,J04BA02 |
| PubChem | 2955 |
| DrugBank | APRD00345 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C12H12N2O2S |
| Moleküler ağırlık | 248.302 gmol-1 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | 70 ~ 80% |
| Proteine bağlanma | 70 ~ 90% |
| Metabolizma |
Hepatik (çoğunlukla CYP2E1-aracılı) |
| Yarılanma ömrü | 20 ~ 30 saat |
| Atılma | Renal |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - C Avustralya - B2 |
| Uygulama yolu | Oral |
DDS'nin yan etkileri çok azdır. Anemi, methemoglobinemi, hepatitis, dermatitis ve psikoz ender olarak bildirilmişse de genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır.
DDS'nin, Hansolar ve DADDS adlı depo enjeksiyon şekilleri de vardır ki, direnç oluşturulabileceği için önemini yitirmektedir. Son yıllarda lepra tedavisinde iki veya üç ilaç birlikte kullanılmakta ve tedavi süresi kısaltılmaktadır.
DDS direnci
İlaca direnç, lepra uzmanlarını uğraştıran önemli bir konudur. Uzun süre düzensiz ve ufak dozlarda DDS kullananlarda ikincil (sekonder) direnç oluştuğu saptanmıştır. Ayrıca bu tip dirençli basillerle aşılananlarda öncü (primer) direnç de ortaya çıkmaktadır. Bu durum leprada alternatif ilaçlara önem kazandırmıştır. DDS'e direnç hastanın basillerini fare tabanına aşılayarak yapılan deneylerle anlaşılır. Hastanın ilacını alıp almadığı da idrarda dapsone dozunu saptayarak araştırılır.